Los estupefacientes son aquellas sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central, ya sea excitándolo o deprimiéndolo. En general son opioides (derivados del opio) y también se pueden conocer como narcóticos al ser negociados en el mercado negro con fines de lucro para usos distintos a los propios de un medicamento. La palabra en sí se refiere en su mayoría a productos de uso medicinal como el difenoxilato o la metadona, pero no se limita a estos al tener los mismos efectos que sustancias ilegales como la cocaína o heroína, ya que afectan al sistema nervioso central, una excitándolo y otra deprimiéndolo.
Un estupefaciente tiene la característica de ser una sustancia psicotrópica de carácter, o con potencial, altamente adictivo y con un perfil similar a la morfina o incluso a la marihuana debido a sus efectos (La morfina es el estupefaciente por excelencia mientras que la marihuana es un psicotrópico).
Los estupefacientes o narcóticos, están relacionados por lo general con el tratamiento y control del dolor. Se dice que estas sustancias tienen un índice terapéutico muy pequeño (ventana terapéutica pequeña): es decir que las dosis deben ser muy precisas para cada patología e indicación en particular. Por ejemplo, con una concentración específica se puede producir excitación y con una concentración superior pueden deprimir el sistema nervioso central. Es por ello que su indicación y prescripción deben ser realizadas exclusivamente por profesional médico especialista, y deben ser utilizados bajo estricta vigilancia médica.