Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de los grandes mamíferos, a los que se unen los opioides (ya sean estos de procedencia endógena o exógena). Se postuló en los años 70 ante la multiplicidad de respuesta que produce la administración externa de opiáceos. En 1973 se descubrió su existencia y se denominaron, de forma genérica, receptores opioides de la mano de Candace B. Pert
Los opioides, ya sea endógenos (producidos por el propio organismo) o exógenos (administrados externamente), se unen de forma específica y reversible a estos receptores, y producen de este modo sus acciones biológicas.