Sildenafilo

Sildenafilo
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[4-etoxi-3-(6,7-dihidro-1-metil-
7-oxo-3-propil-1H-pirazol[4,3-d]pirimidin-5-il)
fenilsulfonil]-4-metilpiperazina
Identificadores
Número CAS 139755-83-2
Código ATC G04
PubChem 5281023
DrugBank DB00203
ChemSpider 56586
UNII 3M7OB98Y7H
KEGG D08514
ChEBI 58987
Datos químicos
Fórmula C22H30N6O4S 
Peso mol. base: 474.6 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40%
Metabolismo hepático (principalmente CYP3A4, también CYP2C9).
Vida media de 3 a 4 horas dependiendo el metabolismo.
Excreción Fecal (80%) y renal (en torno al 13%).
Datos clínicos
Nombre comercial Viagra
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal-Receta requerida
Vías de adm. Oral

El sildenafilo (compuesto UK-92,480), vendido bajo la marca Viagra, Revatio y otros, utilizado para tratar la hipertensión arterial pulmonar (HPP). Originalmente fue desarrollado por científicos británicos y luego llevado al mercado por la compañía farmacéutica Pfizer.[1]​ Actúa mediante la inhibición de la fosfodiesterasa tipo 5 específica de GMP cíclico (PDE5), una encima que promueve la degradación del GMPc, que regula el flujo de sangre en el pene. Desde su disponibilidad en el año 1998, el sildenafilo ha sido el principal tratamiento para la disfunción eréctil, sus principales competidores en el mercado son el vardenafilo (Levitra) y tadalafil (Cialis).

  1. Boolell M, Allen MJ, Ballard SA, Gepi-Attee S, Muirhead GJ, Naylor AM, Osterloh IH, Gingell C (June 1996). «Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction». Int. J. Impot. Res. 8 (2): 47-52. PMID 8858389.